Obecná charakteristika působení estrogenů a gestagenů, obsažených na určité systémy lidského organismu. Estrogeny zvyšují tvorbu prokoagulačních faktorů v játrech (f. VII, fibrinogen) a zvyšují agregační vlastnosti krve, což vede k mírnému posunu k hyperkoagulaci a tedy ke zvýšenému riziku trombembolické nemoci. Obecná charakteristika působení estrogenů a gestagenů, obsažených na určité systémy lidského organismu. Estrogeny zvyšují tvorbu prokoagulačních faktorů v játrech (f. VII, fibrinogen) a zvyšují agregační vlastnosti krve, což vede k mírnému posunu k hyperkoagulaci a tedy ke zvýšenému riziku trombembolické nemoci. Estrogeny zvyšují taktéž produkci angiotenzinogenu, a tím mohou působit vzestup krevního tlaku. Progestiny spolupůsobí na možném vzestupu TK svým přímým působením na stěnu cévní. Vliv na lipidový metabolismus již není tak jednoznačný. Zatímco estrogeny posouvají poměr HDL/LDL ve prospěch HDL, progestiny působí právě naopak. Tento účinek je způsoben androgenní aktivitou progestinů. Čím větší vedlejší androgenní aktivitu vykazuje daný progestin, tím negativněji působí na lipidový metabolismus. Zde vyniká význam tzv. gestagenů III. generace, obsažených v moderních preparátech, jejichž androgenní aktivita je minimální. Progestiny lehce zhoršují glukózovou toleranci, což je většinou kompenzováno vyšší sekrecí inzulinu - situace obdobná graviditě. III. generace gestagenů sacharidový metabolismus v podstatě neovlivňuje. Synergické působení niko- tinu a steroidů na cévní stěnu a systém hemostázy způsobují zvýšení rizika kardiovaskulárních chorob, zejména infarktu myokardu, zvláště výrazně u žen kuřaček ve věku nad 35 let. Navíc u kuřaček chybí tzv. „kompenzační zvýšení fibrinolýzy“, což riziko dále zvyšuje. Ukazuje se, že trombogenní účinek estrogenů je pro riziko ICHS významnější, zatímco aterogenní efekt steroidů se jeví druhořadý. Kromě rizika trombembolismu, hypertenze a ICHS se také mírně zvyšuje riziko cerebrovaskulárního onemocnění, jaterního poškození, vzniku depresí, migrén a zhoršení diabetu. Je si ale třeba uvědomit, že tato rizika platí zejména pro preparáty s vyšším obsahem etinylestradiolu v jedné tabletě, než 50 mg, a s progestiny, odvozenými od testosteronu - to znamená s vysokou androgenní aktivitou. Dnes jsou na trhu téměř výhradně přípravky s obsahem etinylestradiolu od 20 do 35 mg v tabletě a s gestageny III. generace (gestoden, desogestrel, norgestimat) bez androgenního působení, nebo s levonorgestrelem. Preparáty s obsahem 50 mg etinylestradiolu jsou v současnosti vyhrazeny pro léčebné, nikoliv antikoncepční účely. Perorálně podávané steroidní hormony se vstřebávají střevní sliznicí. Zde jsou již částečně konjugovány sulfáty, dále putují do jater, kde ovlivňují tvorbu řady látek, dochází k jejich další konjugaci s kyselinou glukuronovou, a tím i k jejich deaktivaci. Vracejí se zpět do střeva, kde jsou následně bakteriálně dekonjugovány - tedy aktivovány. Proto při střevních onemocněních, či ovlivnění střevní flóry širokospektrými antibiotiky je nebezpečí z poddávkování a selhání antikoncepce. Estrogen-gestagenní perorální pilulka - nejužívanější z řady hormonálních přípravků. V současné době jsou vyráběny téměř výhradně preparáty dvojího druhu. Jednofázové - tedy v každé tabletě neměnné množství estrogenu i progestinu, nebo třífázové, u kterých se dávka obou hormonů mění ve snaze napodobit fyziologickou křivku hladin během cyklu a minimalizovat tak celkovou dávku hormonů, vpravenou do organismu (depotní forma estrogen-gestagenní sice existuje, ale do praxe příliš nepronikla.) Jako estrogenní složka je v drtivé většině použit etinylestradiol v dávce 30 mg v jedné tabletě. Je to dávka bezpečně zajišťující antikoncepční účinek a zároveň dostatečně nízká k minimalizaci rizik, spojených s podáváním estrogenů. Nejníže dávkované preparáty obsahují 20 mg etinylestradiolu, naopak přípravky s obsahem 50 mg etinylestradiolu a vyšším se již jako běžná antikoncepce neuplatňují. Jako progestin měl po dlouhou dobu výsadní postavení levonorgestrel, a doposud si své místo na slunci střeží, zejména pro relativně nižší cenu. Gestageny III. generace - desogestrel, norgestimat, gestoden - jsou pro minimalizované riziko možných komplikací preferovány, jsou však o poznání dražší.